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カンナビノイド

オリーブトール酸は、ドラベ症候群の発作に対して抗けいれん作用を示しています

カンナビジオール前駆体は予備研究で抗けいれん効果を生み出します

ある研究では、カンナビジオール(CBD)前駆体であるオリーブトール酸がドラベ症候群マウスの発熱誘発性発作に対して保護効果を示したことが示されています。 これらの効果は、このモデルのCBDで以前に報告されたものと同等であり、オリーブ酸がドラベ症候群および他の発作関連障害の発作を軽減する可能性があることを示唆しています。

オリーブ酸
オリーブ酸

分子の作用機序と、それが他のタイプの発作から保護するかどうかをよりよく理解するには、さらなる研究が必要であると研究者らは述べた。

L '調査、「 カンナビスサティバのカンナビノイド前駆体であるオリーブ酸、「、Journal ofCannabisResearchに掲載されました。

1つ以上を含む大麻植物40種類の天然カンナビノイド、てんかんの治療に使用され、一般的に禁止前にこの適応症のために医師によって処方されました。 カンナビノイドは、脳と体のカンナビノイド受容体に結合する化学メッセンジャー分子であり、それによって体内のいくつかの機能を調節します。

オーストラリアの研究者による以前の研究は、 カンナビゲロリン酸(CBGA)、CBDの主要な前駆体であり、ドラベマウスモデルの自然発作および高温(高体温)によって誘発される発作から保護されています。 これらの効果は、このモデルのCBDについて以前に報告されたものよりも大きかった。

しかし、「CBGAの低い脳浸透と化学的不安定性は、[抗てんかん]療法としての可能性を制限している」と研究者らは書いている。

同じチームは、CBGAメチルエステル(CBGAのより安定したバージョン)とCBGAの前駆体であるオリーブトール酸が同じモデルのマウスでより優れた薬理学的および抗温熱誘発性発作特性を持っているかどうかを評価しました。

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これらのマウスは、ほとんどのドラベ症候群の症例で変異したSCN1A遺伝子のコピーを欠いており、温熱療法による発作や熱性けいれんに対する感受性など、この疾患の重要な特徴を示しました。

動物は、10、30、または100 mg / kg体重の用量で、CBGAメチルエステルまたはオリーブ酸のいずれかを投与されました。これは、前の研究でCBGAに使用された用量と同様の用量です。

結果は、両方の分子が脳に到達する能力が限られていることを示し、CBGAメチルエステルは13%の脳曝露を示し、オリーブ酸は1%を示しました。 それにもかかわらず、CBGAの安定バージョンは、前の研究でGBGA(2%)よりも大きな脳浸透を示し、より大きな治療効果につながる可能性があることを示唆しています。

しかし、ACBGメチルエステル治療は、「テストされたどの用量でも、温熱療法によって誘発された発作に影響を与えませんでした」とチームは書いています。

対照的に、オリーブトール酸は、100mg/kgの用量で適度であるが有意な抗けいれん効果を示した。 具体的には、動物が温熱療法によって誘発される発作を経験することなく耐えることができた温度閾値を約0,4℃(0,72F)上昇させた。

研究者らは、この結果は、同じマウスモデルを使用した以前の研究で「0,5mg/kgのCBDによって引き起こされた約100°Cの温度閾値の上昇に匹敵する」と書いています。

ただし、同じ線量のCBGAで以前に得られた温度しきい値のほぼ1℃の上昇よりも小さかった。

実験室で成長させたヒト細胞で行われたさらなる分析は、CBGAメチルエステルもオリーブトール酸も55つの既知のCBGA発作標的-Gタンパク質共役受容体XNUMXとT型カルシウムチャネル-と相互作用しないことを示し、オリーブトール酸の利点が関与する可能性があることを示唆しています他の分子。

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オリーブトール酸の作用機序と、GABA A受容体、TRPV1、チャネルなど、CBDとCBGAに共通する他の発作標的に作用するかどうかをよりよく理解するには、将来の研究が必要です。電位依存性ナトリウム。

研究者らは、オリーブトール酸の抗けいれん効果が分子の活性代謝物または副産物によるものである可能性もあると指摘しました。

さらなる研究は、「オリーブトール酸の代謝プロファイルを決定し、可能性のある代謝物の抗けいれん薬[抗てんかん]の可能性を評価するための時間依存研究を探求することができた」とチームは書いた。

また、「オリーブトール酸の抗けいれん作用が他のてんかんの動物モデルにも及ぶかどうかを調べる」こともできると研究者らは付け加えています。

この結果は、AGCBとオリーブ酸にはカンナビノイドが含まれているが、AGCBメチルエステルには含まれていないため、カルボン酸部分と呼ばれる特定の化学領域がカンナビノイドの抗けいれん効果に重要である可能性があることも示唆しています。

しかし、この領域は非常に不安定であり、これらの分子の脳への浸透が少ない原因であると考えられており、「主流の医薬品としてのこれらの[カンナビノイド]の開発への挑戦」を提起しています。

将来の研究は、これらのカンナビノイドの物理化学的特性、脳への浸透、および安定性を改善するための潜在的な化学修飾に焦点を当てることができると彼らは付け加えた。


タグ: カンナビジオール酸カンナビジオールドラヴェエチュード症候群
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筆者 weedmaster

合法的な大麻を専門とするメディア放送局および通信マネージャー。 彼らの言うことを知っていますか? 知識は力である。 最新の研究、治療法、健康関連製品を最新の状態に保ちながら、大麻医学の背後にある科学を理解します。 合法化、法律、政治運動に関する最新のニュースやアイデアを常に入手してください。 大麻の医学的品質に関する科学界からの最新の研究と発見を含む、地球上で最も熟練した栽培者からのヒント、トリック、ハウツーガイドを発見してください。