フランスの研究者は、THCカンナビノイドがオートタキシンと呼ばれる人間の酵素を阻害することを示す構造研究を実施しました
グルノーブル (フランス) の欧州分子生物学研究所 (EMBL) の研究者は、D9-テトラヒドロカンナビノール (THC) とそれが結合できる特定のタンパク質との相互作用を研究しました。
酵素 これは、ヒトでは、 ENPP2
最近の研究で、彼らはインビトロで、THCがオートタキシンと呼ばれる重要な人間の酵素を阻害することを示しました. この酵素は、細胞増殖を刺激するリゾホスファチジン酸 (LPA) と呼ばれる分子の産生など、さまざまな細胞機能に関与しています。 LPA 産生の調節不全は、肺がん、炎症、または線維症の発症につながる可能性があります。 したがって、オートタキシンは医薬品開発の主要な標的です。
ヨーロッパのいくつかの国と北米では、医療用大麻またはカンナビノイドベースの薬物が治療目的で認可されています。 大麻植物には、100 を超えるカンナビノイド、THC、およびカンナビジオール (CBD) が含まれています。
Le THCとCBDは異なる方法で投与されます 痛みや炎症の緩和などの治療効果を示す医薬品形態。
以前の臨床試験によると、カンナビノイドを含む薬は、てんかん、アルツハイマー病、喘息、がんなどの精神障害の症状を軽減し、エイズやさまざまな形態のがんの臨床的に困難な治療中の体重減少を防ぐことができます.
ただし、THC と 他のカンナビノイドが私たちの細胞内で相互作用することで、THCが治療の状況でより効率的に送達されるようになります.
オートタキシンは、体内で最も強力なリン脂質であるリゾホスファチジン酸（LPA）を生成する分泌酵素です。 オートタキシンの酵素活性は、その基質であるリゾホスファチジルコリン (LPC) を LPA とコリンに変換します。 過剰なオートタキシンのレベルと活性は、上皮細胞/組織の損傷に反応して発生し、LPA レベルの上昇につながる可能性があります。 LPA は筋線維芽細胞上の LPA 受容体に結合し、それによって筋線維芽細胞の活性化/分化につながるシグナル伝達カスケードを引き起こします。
構造生物学者は、タンパク質や酵素などの分子の XNUMX 次元構造と、それらが相互作用する方法を原子スケールで解明しようとしています。 これらの構造結果は、分子の特定の機能と、特定の化合物でそれらの活性を調節する方法に関する洞察を提供します。これは、効果的な医薬品の開発に不可欠です。
THC の研究中に、チームはオートタキシンに結合したカンナビノイド THC の三次元構造を得ました。 彼らは、ハンブルグの PETRA III シンクロトロンで EMBL ビームラインを使用した高分子結晶学を使用して、THC がこの酵素を阻害する仕組みの分子基盤を確立することができました。
この酵素が THC の結合標的として同定されたことで、このカンナビノイドに関する知識が広がり、分子レベルでの治療効果の可能性と、 医療大麻はできた 治療に貢献します。
「オートタキシンは人間にとって不可欠な酵素です」と、チームの博士課程の学生であるマティアス・アイメリーは述べています。 それは、多くの異なる細胞機能を媒介する重要な膜由来の脂質シグナル伝達分子であるLPAの産生に関与しています。 オートタキシンによる LPA 産生の規制緩和は、癌、炎症、または肺線維症の発症に関与することが知られています。 »
https://www.drugtargetreview.com/news/107781/new-insights-on-the-structural-biology-of-medical-cannabis/
オートタキシンと THC の結合が THC 投与の治療効果に関連していることを確認するには、in vivo 研究が必要です。なぜなら、人体における THC の主な既知の標的は、精神活性および鎮痛効果を媒介するカンナビノイド受容体 CB1 および CB2 であるためです。カンナビノイドの。
さらなる研究により、医学研究と医薬品開発におけるカンナビノイドの可能性が明らかになります。
